Přípravky na ED

20 Prosinec 2017 v 16:50


Brazilský inhibitorů PDE5 lodenafil (Helleva) k léčbě ED

Brazilský inhibitorů PDE5 lodenafil (Helleva) k léčbě ED

Revoluce v léčbě erektilní dysfunkce (ED) nastala s objevem inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), které jsou již na trhu téměř 20 let. Používají se především k léčbě ED. Sildenafil, vardenafil, tadalafil, a avanafil byli schváleny Evropskou lékovou agenturou a Americkým úřadem pro kontrolu kvality potravin a léků díky jejich vysoké účinnosti a vynikajícímu bezpečnostnímu profilu. Navzdory tomu, že desítky milionů mužů po celém světě dostali efektivní léčbu inhibitory PDE5, existuje skupina mužů, většinou s neurologickými příčinami ED, cukrovkou nebo závažnými cévními onemocněními, které jsou rezistentní vůči základním lékům proti ED, a potřebují invazivní metody léčby jako například intrakavernózní injekce. Částečně proto výzkum alternaticvních terapeutických metod pokračuje a zahrnuje vývoj nových inhibitorů PDE5, který je prováděn mnoha velkými farmaceutickými výrobci.

Lodenafil (také známý jako Hydroxyhomosildenafil pod obchodním názvem Helleva) je léčivý přípravek patřící do skupiny tzv. selektivních inhibitorů PDE5. Podobně jako udenafil, mirodenafil a avanafil lodenafil patří do poslední generace inhibitorů PDE5.

Lodenafil je proléčivo ve formě dimeru esteru kyseliny uhličité, lodenafil uhličitý, který se v těle rozkládá a tvoří dvě molekuly účinného léčiva ke zkvalitnění erekce lodenafil. Vyznačuje se tím, že má vyšší biologickou dostupnost než původní látka léku.

Nový inhibitor PDE5 se vyrábí společností Cristália Produtos Químicos e Farmacêuticos v Brazílii a prodává se tam pod obchodním názvem Helleva. V Brazílii je lék v prodej od října 2007.

K dnešnímu dni přípravek prošel jen třetí fázi klinických studií.

Klinické hodnocení lodenafilu

Účinnost a bezpečnost lodenafilu uhličitého byla hodnocena v pěti klinických studiích zahrnujících muže ve věku 18-85 let. Byly provedeny tři studie se zdravými dobrovolníky (fáze I). V randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii (fáze II a III) byly provedeny dvě studie u pacientů s erektilní dysfunkcí.

V klinickém hodnocení 1.fáze, jehož účelem bylo stanovení bezpečnosti a biologické dostupnosti, léčivo bylo podáváno v dávkách 1 mg až 160 mg. Lodenafil byl dobře tolerován ve všech testovaných dávkách. Nežádoucí účinky byly charakteristické pro léky této skupiny. V klinických hodnoceních 2. a 3. fáze byly kladeny dva úkoly: vyšetřit terapeutickou účinnost a prokázat snášenlivost léčiva. V těchto studiích byla hodnocena účinnost lodenafilu (rigidita a stabilita erekce) podle dotazníku IIFE (mezinárodní stupnice erektilní funkce). Lodenafil vykázal významně lepší účinnost než placebo u pacientů s ED, kteří byli léčeni po dobu jednoho měsíce lodenafilem v dávkách 40 mg a 80 mg. Ve studií 3. fáze zlepšení erektilní funkce dle IIFE po užívání lodenafilu v dávce 80 mg činilo 44,4%, a v dávce 40 mg — 27,3%. Nebyly pozorovány žádné změny v sexuální touze.

V klinických studiích se zúčastnilo více než 50 pacientů ve věku 65-85 let, kteří užívali lodenafil (Helleva®) v dávkách až 80 mg bez významné změny v profilu snášenlivosti ve srovnání s mladšími pacienty. Vzhledem k tomu, že straší lidé mají větší pravděpodobnost kardiovaskulárních onemocnění a častěji se léčí nitráty, této věkové skupině by měla být věnována zvláštní pozornost, protože jde o riziko interakce mezi přípravkem Helleva® a léky obsahující nitráty.

Užívání léku lodenafil

Lodenafil uhličitý (Helleva) je určen pro dospělé muže trpící poruchami erekce (ED). Tento lék pomáhá dosáhnout erekce tím, že zlepšuje prokrvení penisu. Sexuální stimulace je nezbytná k dosažení a udržení erekce. Bez sexuální stimulace lodenafil nebude mít žádný účinek. Sexuální stimulace zahrnuje erotické fantazie, erotický masáž, dráždění erogenních zón, přímá fyzická stimulace penisu, sledování pornografie atd.

Lodenafil je k dispozici v dávce 40 mg, 80 mg a 160 mg. Recept s optimálním dávkování může vypsat jen lékař. Bez konzultace s lékařem měnit dávkování nelze.

20 minut před pohlavním stykem by měla být podána jedna tableta lodenafil. Maximální koncentrace léčiva v krvi je dosaženo přibližně za 1 hodinu. Doba trvání účinku je 18 hodin, což je mnohem déle než doba účinkování léčiva vardenafil (značka Levitra), ale méně než doba působení tadalafilu Cialis cena v lékárně. Toto trvání účinku může být optimální pro mnoho pacientů, kteří léčí ED.

Frekvence podávání nesmí překročit jedenkrát denně bez ohledu na použitou dávku.

Lék ne ED lodenafil lze užívat jak na lačno, tak po jídle. Příjem potravy neovlivňuje čas nástupu účinku.

Každá tableta má půlicí rýhu, která umožňuje její rozdělení na 2 části a podávání vhodnějšího dávkování.

Lodenafil nežádoucí účinky

Stejně jako všechny medikamenty, může lodenafil uhličitý způsobit u některých pacientů nežádoucí účinky. Obecně lodenafil má uspokojivý profil účinnosti a bezpečnosti.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky jsou nazální kongesce, bolest hlavy, návaly horka v obličeji, porucha vidění a závratě. Většina vedlejších účinků lodenafilu se moc neliší od nežádoucích účinků jiných inhibitorů PDE-5.

Všechny vedlejší účinky lodenafilu jsou mírné u 90% pacientů. Pokud se výše uvedené příznaky zhorší nebo nezmizí, okamžitě byste se měli obrátit na lékaře.

Bezpečnostní opatření

Současné užívání léku lodenafil a alkoholu výrazně snižuje krevní tlak.

Informujte svého lékaře o všech alergiích a zdravotních problémech, které máte, a jiných přípravcích, které užíváte, včetně volně prodejných jako jsou doplňky stravy a bylinné přípravky.

Než začnete lodenafil užívat, poraďte se s lékařem, zejména pokud máte zdravotní problémy (srdeční onemocnění, diabetes, oční onemocnění, vysoký krevní tlak, onemocnění jater nebo ledvin, věk nad 50, žaludeční vředy).

Vzhledem k tomu, že po užívání léku může dojít k točení hlavy, proto nedoporučuje se řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Přidejte svůj názor k tomuto článku

Michal Dufek

Jaromir píše do našeho blogu užitečné články o zdraví a sexuálních vztazích. Podílí se na vyhledávání zajímavých faktů pro naše sociální sítě. Je to velice tvořivý mladý muž, který chce vidět zdravou a spokojenou společnost kolem sebe. Věří, že pozitivní postoj mění svět k lepšímu.

Sledujte nás